活性多肽与药物开发

出版时间：2008-6  出版社：中国医药科技出版社  作者：王德心  页数：943  字数：1345000  
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前言

什么是肽？肽与药物有什么关系？甚至在许多受过高等教育的人群中，对这两个问题也很难说清楚。尽管在各种版本的《有机化学》教材里，肽的基本概念总会出现在某一章或一节中，但很少有人重视它。因为它在有机化学的广泛内容中被淹没了，历年的考卷中也很难找到“肽”这个词。早年作者本人也相当忽视“肽”的存在。1978—1982年我读研究生时，从导师梁晓天先生那里接受的是天然产物化学的专业知识与研究技能。几年后（1985年）我要去美国作访问学者，联系到美国化学家、1984年诺贝尔化学奖获得者Merrifield教授的实验室，参与固相肽合成专业的研究。记得当时在周瑾教授的启发下，我搜肠刮肚才想到了肽与药物研究有关的唯一实例：脑啡肽，它具有强镇痛活性。尽管当时全然不知脑啡肽的结构、分子量等细节，但总算可用它作为面见Dr.Merrifield及Dr.Tam前仓促准备的一个内容了。二十多年来，多肽化学学科及相关的技术取得了飞速发展。其中，分离纯化技术、结构确证手段、结构改造设计思想、高效缩合剂及自动化合成技术的不断进步，促成了当今每年可以发现数百种新活性肽和数十种肽类先导物进入临床试验的兴旺局面。当肽与药物的关系日益引起药物研究、生产及相关的专业人员兴趣的时候，2003年春夏SARS在中国的肆虐给中国广大民众一个对肽类药物开始认知的大规模扫盲的机会。胸腺五肽（TP一5）在SARs流行的时候，既作预防药又作治疗药被广泛用于一线的医务人员、患者及他们的亲友。人们发现，凡是注射过TP一5的，其发病率或死亡率均明显下降。一时间，生产TP一5的单位由原来不足5家猛增至近80家。然而因技术问题，多数产品的质量不合格，以至国家医药管理部门不得不下文予以控制。多年来，一些重量级的治疗药，如催产素（助产、催乳）、胰岛素（治疗糖尿病）、奥曲肽（治疗上消化道出血）、亮丙瑞林（治疗前列腺癌）、胸腺素α1（治疗乙肝）、降钙素（治疗骨质疏松）等均为临床治疗相关疾病首选的肽类药物。另外，还有大批肽类候选药已经或正在进行临床试验。与早已应用的普通合成药相比，肽类药物的研发尚处在年轻、上升的阶段，还有很大的开拓空间。长期以来，限制活性肽广泛用于临床的一个重要因素就是它在体内极易受到蛋白酶的水解，生物利用度差。因此，以活性肽为先导化合物进行结构改造，已成为当今药物研究领域中日益受到重视的方向之一。

内容概要

本书是国内第一部完整介绍活性肽结构改造的专著。书中上篇全面、系统地介绍了五十多类结构改造的化学策略及生物活性功用；还有针对性地介绍了一些肽合成策略及肽药剂型的应用。下篇对各种内源性肽、天然产物肽，按生物活性的不同及其药物开发的情况逐一给予介绍。全书在叙述基本原理、研究策略的同时，配合了大量实例及充分的文献。    该书既可作为高校教师、研究生及高年级本科生的教学参考书，也可用于广大药物研究院（所）及生物医药研发单位（企业）的研究、开发和管理人员的工具书。

书籍目录

上篇  总论  第一章  肽的特性  第二章  肽的结构类型及合成策略  第三章  伪肽  第四章  糖肽、磷肽与肽核酸  第五章  Freidinger肽  第六章  环肽  第七章  简化肽与加合肽  第八章  拟肽  第九章  α，β-二氨基酸及相关肽  第十章  肽合成策略  第十一章  肽类药物的剂型下篇  活性肽各论  第十二章  骨代谢肽  第十三章  造血干细胞活性肽  第十四章  抗肿瘤肽  第十五章  免疫活性肽  第十六章  镇痛肽  第十七章  海洋天然产物肽  第十八章  合成肽疫苗  第十九章  核素标记肽  第二十章  多肽抗生素  第二十一章  神经肽  第二十二章  抗凝肽  第二十三章  生长调节和血糖调节肽  第二十四章  酶抑制剂附录Ⅰ  英文缩写/全称对照附录Ⅱ  索引

章节摘录

插图：

编辑推荐

　　《活性肽与药物开发》这本书分为上、下二篇，共二十四章。上篇为总论，其中有肽的概况(包括历史、特点、功用)、结构改造类型(包括十个方面、60多种类型)、伪肽、糖肽、磷肽及核酸肽、环肽、局部环化肽、肽的简化与加合、拟肽、合成策略(包括长链肽合成策略、困难氨基酸的缩合、困难肽段的合成、经济合成原则)。总论中还包括二氨基肽及肽类药物的剂型共十一章。下篇为活性肽各论，其中有骨代谢肽、干细胞活性肽、合成肽疫苗、核素标记肽、抗菌抗病毒肽、神经活性肽、抗凝肽、蛋白受体结合剂及酶抑制剂、抗肿瘤肽、免疫活性肽、镇痛肽、海

用户评论 (总计13条)

•   该书是一本比较全面的多肽化学领域的参考书,作者详细介绍了近年来在多肽化学领域的一些科研进展和成果.涉及的内容十分深入具体,涵盖的领域也十分广泛.包含了各种类多肽的开发过程以及应用领域。详细的介绍了各类多肽化合物的功能，以及作用方式和产生的生理效果尤其是对于多肽药物的研制开发很有助益。书中还阐述了多肽的发展历史，以及多肽的合成方法合成策略，内容很前沿。我认为该书对于从事药物化学、天然药物化学、生物工程或技术、生物技术药物开发、制药工程等专业的和化学方面的科研工作者以及相关工业界人士十分具有参考价值和学习研究价值。想要对于多肽化学有全方位的了解，读读此书十分有益。
•   该书是目前多肽类药物研究最具权威性的工具书.
•   非常适合固相多肽合成，和《固相有机合成》配合使用简直是绝佳的，值得推荐，只是这本书里面别字有点多，可能著书有些仓促。很偏的一本书，应该是正版。
•   很好的一本书，可以做工具用。
•   国内的第一部完整介绍活性肽结构改造的专著。书中全面、系统地介绍了五十多类结构改造的化学策略及生物活性功用；还有针对性地介绍了一些肽合成策略及肽药剂型的应用，也对各种内源性肽、天然产物肽，按生物活性的不同及其药物开发的情况逐一作了介绍。本书可作为高校教师、研究生及高年级本科生的教学参考书，也可作为药物研发机构的研发和管理人员的工具书。
•   是一本很专业的书，里面资料非常详尽，好好学习
•   书名很直观
•   这本书太专业了，适合药物化学和有机合成的同学
•   纸张的质量很差，都可以看清背面的字。内容还可以了，毕竟相关的书籍国内很少。
•   如题，非常赞，很多物质的特性讲解得很透彻
•   书籍不错，印制质量也行。就是因为自己这边原因导致现在才收到。
•   本书介绍了许多活性多肽种类和合成途径,对开阔视野有比较好的作用,当然,所述内容均是多年来前辈们苦心研究的经验,有论文可查,然而,本人才疏学浅,希望编者能否归纳出书中所述关键化学物质的结构式,方便查阅
•   内容详细，实用。卓越的发货速度很快，服务很好。