药物化学总论

出版时间：1994-11  出版社：中国医药科技出版社  作者：郭宗儒  

内容概要

内 容 提 要
本书从药物的化学结构出发，结合物理化学性质，重点讨论
药物的生物活性与化学结构的依存关系。在讨论药物作用的分子
基础时，本书将重点放在药物化学与分子药理学的结合点上，并
对酶的各种抑制剂的作用原理、定量构效关系和新药设计方法进
行了讨论。

书籍目录

目录
第一章 绪论
第一节 药物化学的定义和范围
第二节 药物发展的简要回顾
第三节 药物化学与其它学科的关系
第四节 本书的内容
第二章 药物的化学结构与药代动力学
第一节 引言
第二节 药物的作用过程
一 药剂相
二 药代动力相
三 药效相
第三节 药代动力学参数
第四节 药物的化学结构与吸收
一 生物膜
二 药物在消化道的吸收
三 药物的化学结构对吸收的影响
第五节 药物的化学结构与分布
一 分子的大小对分布的影响
二 亲脂性对分布的影响
三 电荷对分布的影响
四 药物的化学结构与组织成分或蛋白结合的关系
第六节 药物的化学结构和生物转化
一 药物代谢的两个阶段
二 氧化作用
三 还原作用
四 水解作用
五 结合作用
六 影响药物代谢的因素
第七节 药物的化学结构与消除过程
一 药物的经肾排除
二 药物经胆汁排除
第三章 药物作用的理化基础
第一节 药物作用的分类
一 Ferguson原理
二 结构非特异性药物
三 结构特异性药物
第二节 药物―受体相互作用的理论
一 占据学说
二 亲和力和内在活性学说
三 绞链学说
四 速率学说
五 诱导契合
六 大分子微扰学说
七 “双态”模型的占据――活化学说
第三节 药物―受体的相互作用力
一 药物―受体的键合类型
二 立体因素对药物―受体作用的影响
第四节 药物―受体相互作用的基本原理
第四章 药物的化学结构与生物活性的关系
第一节 定义和范围
第二节 药效团和基本结构
第三节 药动团
一 天然氨基酸
二 磷酸基
三 糖基
四 其它
第四节 毒性基团
第五节 基团变化对活性的影响
一 酸性和碱性基团
二 酰基
三 烷基
四 卤素
五 羟基
六 巯基和二硫基
七 醚基和硫醚基
八 硝基
第六节 药效构象
一 乙酰胆碱的药效构象
二 三环类拟精神药的环拓扑学
三 多巴胺与受体结合的优势构象
四 阿片类化合物
五 二氢吡啶钙拮抗剂的构象
六 芳香族维生素甲的构象
七 环氧合酶抑制剂的构象
八 联苯类保肝作用的构象
第五章 定量构效关系
第一节 定量构效关系的定义和研究范围
第二节 线性自由能相关分析法
一 Hansch―藤田方程的导出
二 Hansch―藤田分析法的操作步骤
三 首批化合物的选定
四 生物学参数的表示法
第三节 物化参数的表示法
一 电性参数
二 疏水参数
三 立体参数
四 指示变量
第四节 统计学处理
第五节 举例
一 磺胺化合物的抗菌作用
二 亚硝脲的抗白血病作用
三 芳香三嗪化合物的抗癌作用
四 磷酸酯的抑制胆碱酯酶作用
五 氨基甲酸酯类在胃和肠中的吸收作用
六 鸟嘌呤衍生物对黄嘌呤氧化酶的抑制作用
七 苯酞类的抗惊作用
八 喹诺酮类化合物的抗菌作用
九 吡喃烯胺类抗过敏药物的设计
十 三嗪化合物的抗白血病作用
第六节 Free－Wilson模型
一 经典的Free－Wilson模型
二 Fujita－Ban改良模型
第七节 模式识别
一 一般概念
二 实施过程
三 模式分类方法
第八节 三维定量构效关系
一 分子的三维结构
二 理论化学计算
三 已知受体结构的三维构效关系
四 未知受体结构的三维构效关系
第六章 酶抑制剂
第一节 概论
第二节 酶动力学
第三节 酶抑制剂
一 可逆性抑制剂
二 不可逆抑制剂
第四节 酶抑制剂举例
一 可逆性抑制剂
二 过渡态类似物
三 指向活性部位的不可逆抑制剂
四 基于机制的不可逆抑制剂（自杀性底物）
第五节 多底物类似物抑制剂
一 原理
二 天冬氨酸氨甲酰转移酶
三 胸苷酸合成酶
四 上皮细胞生长因子酪氨酸激酶
第七章 作用于离子通道的药物
第一节 引言
一 膜蛋白
二 心搏的动力学
第二节 钠离子通道
一 钠离子通道阻断剂――局部麻醉药
二 抗心律失常药
第三节 钙离子通道
一 钙通道拮抗剂
二 钙通道激活剂
第四节 钾离子通道
一 钾通道拮抗剂
二 钾通道开放剂
第八章 化疗药物
第一节 化学治疗的分子基础
第二节 生化反应的重要靶点
一 第1类反应
二 第2类反应
三 第3类反应
第三节 肿瘤化疗药物
一 细胞毒类抗肿瘤药物作用的一般原理
二 直接作用于DNA的抗肿瘤药物
三 干扰DNA合成的抗肿瘤药物
四 以有丝分裂为靶点的抗肿瘤药物
第四节 抗病毒药物
一 改变嘧啶碱基的核苷
二 改变糖结构的核苷
三 病毒唑
四 碳环核苷
五 非核苷抗病毒药物
六 抗爱滋病药物
第九章 药物分子设计
第一节 引言
第二节 先导化合物的产生
一 天然生物活性物质
二 以生物化学或药理学为基础的先导物
三 药物的副作用作为先导物
四 药物合成的中间体作为先导物
五 用普筛方法发现先导物
第三节 先导化合物的优化
一 先导物优化的一般方法
二 超热力学优化方法
三 药物的潜伏化
四 软药
第四节 用作药物转释载体的单克隆抗体
一 抗体作为载体
二 单克隆抗体
三 药物与单克隆抗体的偶联
第十章 生物技术在药物研究和生产中的应用
第一节 引言
第二节 基因工程的一般方法
一 基本原理
二 真核生物基因的克隆
三 真核多肽在大肠杆菌的表达
四 体内外的酶处理
第三节 多肽在酵母和哺乳细胞的表达
一 多肽在酵母的表达
二 多肽在哺乳细胞的表达
第四节 单克隆抗体
一 单克隆抗体的制备
二 单克隆抗体的临床应用
三 人体单克隆抗体
第五节 蛋白质设计
一 经氨基酸置换改变蛋白质的物理化学性质
二 分子定位
三 结语
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参考文献