药物立体化学

出版时间：2005-7  出版社：化学工业出版社发行部  作者：华维一  页数：280  字数：448000  

内容概要

本书在介绍立体化学基础知识的前提下，进一步介绍了药物分子构型测定、药物合成中的各种立体化学现象、药物手性与其生物活性及药代动力学的关系。另外，本书根据时代发展要求有一些前沿问题涉及。总之，本书以立体化学在药物中的各种应用为主线，内容丰富全面。    本书可作药物化学专业的研究生教材，亦可供相关药学专业学生、药学工作者参考。

书籍目录

第一篇　基 础 知 识 第一章　分子结构和对称性　第一节　药物分子结构中键的几何性　　一、碳碳单键、双键、叁键的几何性　　二、自由基、碳负离子、碳正离子键的几何性　　三、卡宾R—C—R′中键的几何性　　四、由氧、硫、氮形成的化学键的几何性　　五、键角，键长　　六、范德瓦耳斯半径和非键合原子间的相互作用　第二节　对称类型——点群　　一、Cn点群　　二、Dn点群　　三、Cs点群　　四、Sn点群　　五、Cnv点群　　六、Cnh点群　　七、Dnd点群　　八、Dnh点群　第三节　分子变形和张力　第四节　表示分子立体形象的方法 第二章　构象和构象分析　第一节　无环体系的构象和构象分析　　一、乙烷系　　二、正丁烷系　　三、不饱和系统　　四、构型平衡中的构象分析　第二节　环己烷系构象和构象分析　　一、环己烷　　二、取代环己烷　　三、六元不饱和环和杂环系　第三节　四元、五元以及七元环系的构象　　一、环丁烷　　二、环戊烷　　三、环庚烷　第四节　一些稠多环系的构象　　一、十氢萘的构象　　二、全氢菲和甾体化合物构象　第五节　用二面角分析环系统 第三章　立体异构　第一节　立体异构的分类　第二节　手性和手性因素　　一、手性中心　　二、手性轴　　三、手性平面　第三节　构型及其标记　　一、绝对构型及其标记　　二、相对构型及其标记　第四节　前手性概念及其标记　　一、前手性概念　　二、前手性的标记　第五节　对映体、非对映体、外消旋体　　一、对映体的特性　　二、非对映体特性　　三、外消旋体特性　　四、 外消旋体拆分第二篇　药物分子构型测定 第四章　构型测定的化学法和测定旋光法　第一节　化学法　　一、转化成已知构型的化合物　　二、erythro?threo、cis?trans等相对构型的测定　　三、基于不对称合成的构型分配　　四、基于动力学拆分原理　　五、基于部分外消旋化合物的方法　第二节　测定旋光法　　一、摩尔旋光比较的方法　　二、Brewster’s原子不对称和构象不对称规则 第五章　构型测定的紫外、红外、核磁共振及手性光谱法　第一节　紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱法　　一、紫外光谱　　二、红外光谱　　三、H?NMR谱　第二节　手性光谱　　……第三篇　药物合成中的立体选择性第四篇　药物手性与生物活性及药代动力学中文索引英文索引

媒体关注与评论

前言20世纪中期以来，手性药物合成以及在临床上的应用，取得了长足进步，出现了不少可喜成果，发现了不少有用规律，其中一些已在理论上得到了初步阐明，使一些手性药物在临床使用时更为合理，这一切无疑丰富了药物化学的内容，促进了药物化学的发展。编者感到有必要将药物化学中有关立体化学的内容加以归纳，较系统地进行讲授。于是，编者在20世纪80年代初，为药物化学研究生开设了相关课程，经过多年教学实践，不断修改、充实内容，于2001年为药物化学研究生开设了“药物立体化学”，又经过了近3年的修改，编撰了本书。 为了兼顾基础性、系统性，具有一定针对性和及时反映近期研究成果，编者将本书分成4篇：基础知识，药物分子构型测定，药物合成中的立体选择性，药物手性与生物活性及药代动力学。基础知识部分主要介绍构成有机立体化学的基本概念和药物立体异构的相关基本知识。药物分子构型测定部分主要介绍与化学密切相关的化学关联法、测定旋光法和手性光谱法。这两部分内容大多已见各种资料，故没有列出有关参考文献。药物合成中的立体选择性是近年来发展较快的内容，特别是手性催化剂的快速发展，使不少不对称合成反应对映选择性已达到实际应用（实验室和工业化生产）程度，对映体过量（%e.e.）达90以上的不对称反应已扩展到催化氢化、化学还原和氧化、羰基的亲核性加成、Aldol反应、Michael反应、α，β不饱和羰基化合物的1,2加成和1,4加成、Mannich反应、周环反应和σ迁移重排等在药物合成中常见和非常有用的反应。本书在介绍这部分内容时，特别注意介绍其实用性和反映近期研究成果，有关资料收集直至2004年12月。药物手性与生物活性及药代动力学主要介绍已发现的手性药物构型和生物活性间的关系、初步的规律（效应）以及手性药物在药物代谢动力学上呈现的复杂情况。由于这后两部分内容大多直接取之于原始文献，除第七章外均列出相关参考文献，以便读者在必要时参阅。 尽管编者十分努力地想使本书成为一本很好的教材和参考书，以贡献给读者，但由于相关书籍很少，加上编者水平有限和时间较短，内容取舍和阐述方面可能存在疏忽遗漏之处，敬请广大读者给予批评指正。 本书可作药物化学专业的研究生教材，亦可供相关药学专业学生、药学工作者参考。序言近年来，随着科学的发展，各类手性药物的合成、手性药物构型和生物活性之间关系的有关规律，以及药物不同构型在药物代谢动力学上的差异和对疗效的影响已成为新的研究热点。华维一教授自20世纪80年代初以来为我校药物化学硕士、博士研究生开设了“有机立体化学”、“立体选择性反应”等课程，得到了学生的好评。在教学过程中他不断吸收有关药物立体化学研究新进展，充实教材内容，更名为“药物立体化学”，已在我校药物化学博士研究生中开课3年。在多年教学经验的基础上，华维一教授又收集了近几年来在国内外期刊上发表的有关资料，更新了有关“立体选择性反应”及药物构型和生物活性、药代动力学的有关内容，编撰了本书。这是一本极好的药物化学专业的研究生教材。 在教材内容取舍上，本书兼顾了基础性，在概念阐述上注意了原始性，力求表达准确。鉴于不对称合成反应内容众多、资料丰富，在具体例子的选择上注意其在药物合成中的可应用性。因此，本书可作为药学类本科生、研究生和相关药学工作者的参考书。 本书的出版，将给为数甚少的手性药物研究丛书增加一本新的有价值的著作。 中国药科大学校长吴晓明 2004年12月

用户评论 (总计4条)

•   很好的一本书，不愧是华老先生的力作
•   本书如再增加不对称合成方面的内容更好！立体化学基础和药物分子构型测定、药物合成中的各种立体化学现象、药物手性与其生物活性及药代动力学的关系，本书以立体化学在药物中的各种应用为主线，内容较好。
•   也许是实在没有立体化学的功底，看这本书还是觉得难理解。
•   是解析立体结构很有用的一本书