黄杨碱与心脑血管疾病

出版时间：2011-11  出版社：化学工业出版社  作者：梁秉文　等主编  

前言

黄杨研究始于1969年，四十年来学者主要对黄杨有效部位黄杨碱（黄杨生物碱、黄杨宁）及黄杨单体有效成分环维黄杨星D进行了系统的全面的研究，本研究1993年获得国家发明三等奖，1987年获军队科技进步二等奖，黄杨宁及黄杨宁片被批准上市，获得了社会与经济效益，黄杨宁及其片剂已载入2010年《中华人民共和国药典》；黄杨有效单体及其衍生物研究先后获得了江苏省科技厅及北京市科委等省市的大力支持，分别立项并给予了研发经费的资助，使得研究不断深入获得了可喜的进展，四十年来共获奖励项目12项，相关技术鉴定成果7项，发明专利6个，黄杨有效部位黄杨碱及黄杨有效单体环维黄杨星D均具有自主知识产权，属于中药创新性研究，它的特点是从单味中药提取，经过全面系统的成分预试，进行有效部位、有效单体成分研究，并经药理毒理实验及临床应用验证了对心脑血管疾病的作用，是一项重大发明与发现，是发掘中医药宝库的一项重要贡献，是推进中药现代化研究的一个成功范例。本书是集中参加研究黄杨碱与环维黄杨星D的广大科技人员将自己的研究成果贡献出来，为继续深入研究黄杨的同行提供借鉴，给从事中药现代化研究的人员一个启示。从事中药创新药研发是一个艰苦的、漫长的研究过程，它不是一个人的力量所能完成的，是靠一个团队、一个集体，要有国家的资助、单位的支持、研究人员的拼搏才会出现重大创新成果的结晶。本书共分九章，其内容包括黄杨生物碱国内外研究概况；黄杨生物碱与环维黄杨星D提取分离研究；黄杨宁与环维黄杨星D剂型研究；黄杨生物碱的质量研究；黄杨生物碱及其有效成分环维黄杨星D的药理毒理学研究；环维黄杨星D的动物药代动力学研究；黄杨宁人体药代动力学研究；黄杨宁片临床研究；环维黄杨星D衍生物及生理活性研究等。内容丰富而且相当系统全面，内容新颖，许多内容都是未发表的研究人员的实验经验总结，理论价值和实用价值较大，本书出版后，希望能对中药现代化产生一定的积极作用。该书撰写由于时间仓促，编写人员水平有限，书中疏漏之处在所难免，望广大读者批评指正。梁秉文2011年1月

内容概要

　　本书对黄杨碱四十年研究进行了综述，系统讲述了黄杨生物碱国内外研究进展概况、黄杨生物碱与环维黄杨星D提取分离研究及各种剂型研究、质量研究、药理毒理学研究、药代动力学研究、黄杨宁片临床研究等内容。本书内容翔实、涵盖面广，系统全面地阐述了四十年来对黄杨的研究详情，为中药创新药的研究提供了清晰的研究思路与翔实的研究方法，具有较强的理论性、科学性及可操作性。
　　本书可供从事新药研发的科研人员及临床药学研究人员参考。

书籍目录

第一章 黄杨生物碱国内外研究进展概况
　一、化学结构特点及其波谱学特征
　二、结构测定与谱学特征
　三、化学结构及其资源分布
　四、结构修饰与生物活性
　参考文献
第二章 黄杨生物碱与环维黄杨星D提取分离研究
　一、黄杨化学成分预试
　二、黄杨有效部位生物碱提取分离方法
　三、小叶黄杨不同部位中黄杨宁含量研究
　四、环维黄杨星D化学结构确定
　五、环维黄杨星D的物理性质
　参考文献
第三章 黄杨宁与环维黄杨星D剂型研究
　第一节 黄杨宁片研究
　　一、处方
　　二、制备工艺
　　三、含量测定
　第二节 复方黄杨宁滴丸研究
　　一、剂型选择的依据
　　二、制剂处方研究
　　三、质量研究
　　四、质量标准的制定
　　五、稳定性研究
　　六、药效学研究
　　七、急性毒性、长期毒性试验研究
　　八、说明书的制定
　第三节 环维黄杨星D渗透泵控释片研究
　　一、处方工艺研究
　　二、质量研究
　　三、稳定性研究
　　四、动物药代动力学研究
　第四节 环维黄杨星D微丸研究
　　一、制备方法
　　二、粉体学性质的质量评价
　　三、优化工艺研究
　　四、溶出度的测定
　第五节 环维黄杨星D注射剂研究
　　一、处方、工艺及处方依据
　　二、处方筛选
　　三、中试研究
　　四、质量标准研究
　　五、质量标准起草说明及草案
　第六节 黄杨宁经皮给药系统的研究
　　一、药物经皮渗透特性研究
　　二、处方工艺研究
　　三、体外释放度研究
　　四、体外评价研究
　　五、药物代谢动力学研究
　　参考文献
　第四章 黄杨生物碱的质量研究
　第一节 黄杨生物碱的总量测定法
　　一、非水溶液高氯酸滴定法
　　二、酸性染料比色法
　第二节 黄杨生物碱的成分测定与检查研究
　　一、有关生物碱的TLC检查法
　　二、环维黄杨星D有关生物碱的HPLC检查法
　　三、黄杨生物碱成分研究总结
　第三节 黄杨生物碱主要单体的制备研究与鉴定
　第四节 黄杨生物碱提取分离及其盐酸盐制备
　　一、黄杨碱的制备
　　二、黄杨碱盐酸盐的制备
　　三、黄杨碱盐酸盐的组成
　　参考文献
第五章 黄杨生物碱及环维黄杨星D的药理毒理学研究
　第一节 药理学研究
　　一、对心肌的正性肌力作用
　　二、抗心律失常与对心肌电生理作用
　　三、抗心肌缺血作用
　　四、抗脑缺血作用
　　五、其他作用
　第二节 毒理学研究
　　一、基础毒性研究
　　二、器官毒性研究
　　三、特殊毒性研究
　　参考文献
第六章 环维黄杨星D的动物药物代谢动力学研究
　第一节 药物在大鼠体内的药代动力学研究
　　一、大鼠血浆中环维黄杨星D的HPLC?ESI?MS(TOF)测定方法学研究
　　二、环维黄杨星D在大鼠体内的药代动力学研究
　第二节 药物在大鼠体内的分布研究
　　一、组织样品中环维黄杨星D的HPLC?MS测定方法学研究
　　二、环维黄杨星D在大鼠体内的组织分布研究
　第三节 药物在大鼠体内的排泄研究
　　一、尿、粪及胆汁样品中环维黄杨星D的测定方法学研究
　　二、环维黄杨星D在大鼠体内的排泄研究
　第四节 药物在大鼠体内的代谢产物研究
　　一、大鼠粪便中环维黄杨星D代谢产物的寻找、分离与鉴定
　　二、大鼠胆汁中环维黄杨星D代谢产物的研究
　　三、大鼠尿液中环维黄杨星D代谢产物的研究
　　四、环维黄杨星D在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究
　第五节 药物与大鼠血浆蛋白结合率的研究
　第六节 药物在Beagle犬体内的药代动力学研究
　　一、Beagle犬血浆样品中环维黄杨星D的HPLC?MS测定方法学研究
　　二、环维黄杨星D在Beagle犬体内的药代动力学研究
　　参考文献
第七章 黄杨宁及环维黄杨星D的人体药代动力学研究
　第一节 黄杨宁口腔速崩片人体药代动力学研究
　　一、试验设计
　　二、检测条件与样品处理方法
　　三、药代动力学参数
　　四、生物等效性评价结果
　　五、结论
　第二节 黄杨宁缓释片人体药代动力学研究
　　一、实验设计
　　二、方法与结果
　　三、结论
　第三节 注射用环维黄杨星D人体药代动力学研究
　　一、试验设计
　　二、检测条件与样品处理方法
　　三、统计学处理
　　四、结果
　　五、结论
　　参考文献
第八章 黄杨宁片临床研究
　　一、黄杨宁片治疗心脑血管病的临床评价
　　二、黄杨宁片的毒副反应及禁忌证
　　三、用法用量
　　四、典型病例
　　五、临床小结
　　参考文献
第九章 环维黄杨星D衍生物及生理活性研究
　第一节 环维黄杨星D化学结构改造研究
　　一、改造目的
　　二、设计原理
　　三、合成工艺与结构鉴定研究
　　四、生理活性研究
　　五、新药研发前景
　第二节 环维黄杨星D经聚乙二醇(PEG)化学结构修饰研究
　　一、合成方法研究
　　二、生物活性研究
　　参考文献
后记
　一、黄杨碱研究回顾
　二、《黄杨碱与心脑血管疾病》专著内容简介

编辑推荐

《黄杨碱与心脑血管疾病》共分九章，其内容包括黄杨生物碱国内外研究概况；黄杨生物碱与环维黄杨星D提取分离研究；黄杨宁与环维黄杨星D剂型研究；黄杨生物碱的质量研究；黄杨生物碱及其有效成分环维黄杨星D的药理毒理学研究；环维黄杨星D的动物药代动力学研究；黄杨宁人体药代动力学研究；黄杨宁片临床研究；环维黄杨星D衍生物及生理活性研究等。内容丰富而且相当系统全面，内容新颖，许多内容都是未发表的研究人员的实验经验总结，理论价值和实用价值较大，本书出版后，希望能对中药现代化产生一定的积极作用。本书由粱秉文，张正行，方泰惠主编。