药物贴膏剂生产与开发

出版时间：2010-1  出版社：化学工业出版社  作者：熊维政 等 著  页数：327  

前言

　　药物贴膏剂是一种将皮肤作为给药通道的药物制剂，主要包括橡胶膏剂、凝胶膏剂及贴剂等。由于其缓释、避免药物在消化道内分解、减小对胃和肝脏的损害、使用方便及可随时用药和停药等优点，已经成为现代药物制剂发展的方向之一，受到药剂学家的关注，近年来也得到了较快发展。　　目前，国内对于药物贴膏剂的论述，侧重于理论和研究方面的较多，与实际生产结合的书籍较少。为了使研究和应用结合得更加紧密，实用性更强，本书归纳了橡胶膏剂、凝胶膏剂及贴剂等在现实生产中的一些实践经验，旨在系统地总结药物贴膏剂的生产方法和发展应用，汇集行业信息，促进行业交流，推动药物贴膏剂的研究的深入。　　本书从药物贴膏剂的基本理论和原辅材料、药物贴膏剂的生产和发展、新技术在生产中的应用以及新产品的开发和研究方法等几个方面进行了介绍。书中结合企业在生产中的实际经验，对药物贴膏剂生产中的原辅材料选择、制备方法和生产工艺的制定、设备操作及产品质量控制等分别进行了详细的阐述；它是继梁秉文教授主编的《经皮给药制剂》、《中药经皮给药制剂技术》两本专著之后，又一部实用性专业著述。希望以编者所见、所闻、所历，抛砖引玉，为有志于从事药物贴膏剂开发生产的企业和科技人员提供参考资料，使之少走弯路，共同做强做大药物贴膏剂产业。　　本书由河南羚锐制药股份有限公司组织编写，参编者多为具有实践经验的专业技术人员和国内经皮给药方面的专家，如国内经皮给药研究的著名专家梁秉文、羚锐制药具有二十多年实践经验的总工程师杨义厚、国内从事高分子材料研发的黄嘉兰等，均为本书的付梓贡献了丰富的专业学养和实践经验。

内容概要

　　《药物贴膏剂生产与开发》系统讲述了药物贴膏剂的常用基质、辅助材料及其功用、常用药物、透皮促渗新方法、常用生产工艺、胶体生产工艺及设备、涂布工艺及设备、干燥冷却工艺及设备、成型工艺及设备、包装工艺及设备、质量控制、生产中新技术应用、上市药物贴膏剂产品实例、黏膜黏附给药，以及药物贴膏剂的研究和开发、国际和国内药物贴膏剂的发展趋势等知识。全书内容翔实、丰富，注意理论联系实际，具有较强的理论性、科学性及实践性。　　《药物贴膏剂生产与开发》可作为各高等院校制药相关专业的教材，也可供相关外用制剂专业的生产、研究技术人员阅读、参考。

作者简介

　　熊维政，河南羚锐制药股份有限公司董事长兼党委书记。北京大学光华管理学院EMBA，华中科技大学博士。主持研发的通络祛痛膏（骨质增生一贴灵）是羚锐公司的主导产品。第十届、第十一届全国人民代表大会代表，中国企业家协会和中国执业药师协会理事。荣获“全国劳动模范”、“享受政府特殊津贴专家”、“中国医药十大杰出企业家”等称号。　　杨义厚，高级工程师，从事药物贴膏剂的生产管理及质量技术工作20余年，主持多项行业共用关键技术的研究开发，取得多项具有国内领先水平的自主创新成果。负责研制的橡胶膏剂激光切孔技术，获得国家发明和实用新型两项专利。　　梁秉文，主任药师，世界中医药学会联合会中药新型给药系统专业委员会常务副会长，在经皮给药等新剂型研发方面具有较深造诣，先后取得了东莨菪碱片、可乐定贴片等多项新药证书和十余项国家发明专利。两次获中国科学发展基金会“药学发展奖”提名奖和全军科技成果奖，首批享受国务院政府特殊津贴。

书籍目录

第一章 药物贴膏剂概述1第一节 药物贴膏剂的发展历程1第二节 药物贴膏剂的治疗机理和用药特点4第三节 药物贴膏剂的几种剂型11参考文献15第二章 药物贴膏剂的常用基质16第一节 天然橡胶基质16第二节 丙烯酸酯压敏胶基质25第三节 水凝胶基质30第四节 热熔型压敏胶基质36第五节 聚异丁烯压敏胶基质42第六节 硅橡胶压敏胶基质43第七节 水溶性压敏胶基质44第八节 贴膏剂常用基质原料45参考文献47第三章 药物贴膏剂的辅助材料及其功用48第一节 背衬材料及功用48第二节 防粘层材料及其功用51第三节 控释材料及其功用54第四节 包装材料55参考文献60第四章 药物贴膏剂的常用药物61第一节 贴膏剂药物选择及其影响因素61第二节 中药材及其提取精制方法68第三节 化学原料药75附录橡胶膏剂常用中药材和提取物79参考文献83第五章 药物贴膏剂的透皮促渗新方法84第一节 化学促渗方法84第二节 物理促渗方法92参考文献100第六章 药物贴膏剂常用生产工艺简介101第一节 溶剂法101第二节 热压法111第三节 熔融法118第四节 水溶法124参考文献130第七章 药物贴膏剂的胶体生产工艺及设备131第一节 溶剂法胶体制备工艺及设备131第二节 热压法胶体制备工艺及设备141第三节 熔融法胶体制备工艺及设备147第四节 水溶法胶体制备工艺及设备152参考文献155第八章 药物贴膏剂的涂布工艺及设备156第一节 涂布方法的选择及相关因素156第二节 刮涂法工艺及设备159第三节 蘸涂法工艺及设备163第四节 喷涂法工艺及设备165第五节 辊涂法工艺及设备168第六节 挤涂法工艺及设备171参考文献174第九章 药物贴膏剂的干燥冷却工艺及设备175第一节 药物贴膏剂的干燥工艺及设备175第二节 药物贴膏剂的冷却工艺及设备181参考文献184第十章 药物贴膏剂的成型工艺及设备185第一节 单元式成型工艺及设备185第二节 联合式成型工艺及设备194参考文献200第十一章 贴膏剂的包装工艺及设备201第一节 手工包装工艺及设备201第二节 自动化包装工艺及设备209参考文献216第十二章 药物贴膏剂的质量控制217第一节 质量特性的考察217第二节 生产过程中的质量控制223第三节 常见质量问题229参考文献232第十三章 药物贴膏剂生产中新技术的应用233第一节 在线含膏量测控技术233第二节 涂布纠偏技术237第三节 药物贴膏剂透气技术240第四节 新型切片及剥离形式243第五节 自动化技术在贴膏剂生产中的应用244参考文献249第十四章 上市药物贴膏剂产品实例250第一节 橡胶膏剂的举例250第二节 贴剂的举例254第三节 凝胶膏剂的举例258参考文献268第十五章 黏膜黏附给药269第一节 生物黏附制剂概述269第二节 生物黏附给药系统常用辅料271第三节 生物黏附给药系统274第四节 生物黏附制剂质量评价283第五节 上市黏膜黏附制剂及应用实例286参考文献288第十六章 药物贴膏剂的研究和开发289第一节 药品的注册分类及研发流程289第二节 研发题目的选择291第三节 贴膏剂临床治疗疾病293第四节 贴膏剂药学研究293第五节 贴膏剂药理毒理研究302第六节 药物动力学研究305第七节 贴膏剂的临床研究308参考文献311第十七章 国际和国内药物贴膏剂的发展趋势313第一节 市场分析313第二节 产业化思路316第三节 企业发展的战略思考318第四节 发展趋势325参考文献326

章节摘录

　　2.发展阶段　　战国秦汉时期，先后出现的古代医药学著作中都有关于外治法的记载。《黄帝内经》中记述了“豕膏”，“痈发于嗌中……合豕膏，冷食，三日而已。……涂以豕膏，六日已”。这里所说的豕膏就是猪脂。《黄帝内经》中还有“桂心渍酒，以熨寒痹”、“白酒和桂以涂风中血脉”等外治方法，为中药经皮给药的发展奠定了理论基础。《伤寒杂病论》中记述了烙、熨、外敷、药浴等外治法。如五养膏、玉泉膏，至今仍指导着临床实践。《金匮要略》创立了多种药物外治法，如洗涤法、烟熏法、药敷法、坐药法、纳药鼻中法、药烙法，在使用的外用药中，有多种剂型，如药膏、油膏、散剂、药锭、水剂。《神医秘传》中有治脱疽“用极大甘草，研成细末，麻油调敷极厚，逐日更换，十日而愈”的记载。华佗还采用“麻沸散”麻醉后实行腹腔大手术，术后伤口敷“神膏”，4～5天可愈合。　　到了晋代，出现了最早的药物贴膏剂，葛洪的《肘后备急方》中记载了用生地黄或栝楼根捣烂外敷治伤，用膏剂敷贴治疗金疮，并收录了大量的外用膏药，如雄黄膏、五毒神膏等，并注明了具体的制用方法。在《刘涓子鬼遗方》中大量记载了黑膏药的处方，西晋的《崔化方》中有乌膏的记载，并首次记载了黑膏药的制法。　　唐宋时黑膏药逐步完善，唐代孙思邈所著的《千金翼方》和王焘所著的《外台秘要》中，都收集了很多猪脂膏方。《千金翼方》中记载了乌麻膏方的制法“内油铜器中，微火煎之，致明旦看油减一分，下黄丹，消尽，下蜡令沫消膏成”。唐代李绰《尚书故实》载述“虞元公镇南海，疽发于鬓，相国姬遂取膏药贴于疮上，数日平复”。宋代的《太平圣惠方》是唐宋之间医治疾病的经验总结，其中已有用于局部治疗或透皮吸收的膏药。从“滴在水中要不散”、“滴在水中如珠”，到“悬于井底以宿火毒”，技术日臻完善。明代膏药应用更为普遍，陈实功的《外科正宗》、李时珍的《本草纲目》、汪机的《外科理例》等书都记载了大量的外治方法，这些都极大地推动了外治法及其制剂的发展。