中药制剂药物动力学

出版时间：2012-10  出版社：人民卫生出版社  作者：周莉玲 编  页数：436  字数：681000  

内容概要

周莉玲等编著的《中药制剂药物动力学(精)》共十二章，内容紧扣中药制剂和与中药制剂发展相关的药物动力学研究。其中第1～第5章介绍药物动力学和中药制剂药物动力学研究的基础知识、特点、方法及其发展，并收集了药物动力学相关软件、生物样品的采集、处理和检测等资料；第6～第10章介绍中药制剂药物动力学研究的进展，重点探讨微透析采样技术及其在中药新型给药系统药物动力学，特别是局部药动学和PK—PD结合模型研究中的探索应用；第11～第12章侧重于中药药动学在中药制剂研究中的应用。全书各章节通过不同类型中药制剂药物动力学的研究实例进行展示，力求为读者提供更多的信息。

书籍目录

第一章  绪论
  第一节  中药制剂药物动力学的研究目的与意义
    一、揭示中药制剂的组方原理和科学内涵
    二、为优化中医临床给药方案提供理论基础
    三、为中药制剂剂型改革及二次开发提供理论依据
    四、阐明中药制剂有效成分体内代谢机制
    五、揭示中药制剂剂量一效应关系、时间一效应关系
    六、促进中药制剂现代化
  第二节  中药制剂药物动力学的研究现状
    一、中药制剂药物动力学研究的特点
    二、中药制剂药物动力学研究方法
    三、中药制剂药物动力学发展概况
    四、中药制剂药物动力学研究中的新观点
    五、中药与天然药物非临床药物动力学评价
  第三节  中药制剂药物动力学研究展望
    一、创新理论与方法
    二、开展更深层次的中药制剂药物动力学一药效动力学(PK_PD)模型研究
    三、加强生理和病理药物动力学模型研究
    四、建立高通量药物代谢研究系统
    五、加强与代谢物组学技术的结合
第二章  药物动力学的基础知识
  第一节  概述
    一、药物动力学的基本任务和研究内容
    二、药物动力学模型
    三、药物转运的速度过程
    四、药物动力学的经典研究方法
    五、药物动力学参数及其生物学意义
  第二节  药物动力学的经典研究方法
    一、房室模型
    二、统计矩模型
  第三节  药物动力学数据分析及计算机软件简介
    一、药物动力学数据分析方法
    二、药物动力学软件
第三章  方剂药物动力学研究概论
  第一节  概述
    一、方剂药物动力学研究的意义
    二、方剂药物动力学研究的现状、存在的问题与难点
    三、方剂药物动力学研究的未来与发展
  第二节  方剂药物动力学与中医药理论
    一、方剂药物动力学与方剂配伍理论
    二、方剂药物动力学与方剂组方原则
    三、方剂药物动力学与中医“证”理论
  第三节  方剂药物动力学研究的新观点与新方法
    一、证治药物动力学与辨证药物动力学
    二、中药胃肠药物动力学
    三、中药血清药理学与血清药物化学
    四、中药指纹图谱药物动力学
    五、中药指纹图谱与微透析联用技术
第四章  生物样品的采集、处理与测定
  第一节  药物动力学研究对象的选取
  第二节  生物样品的采集
    一、生物样品的特点及采样要求
    二、生物样品的采集方法
    三、生物样品采集新技术
  第三节  生物样品的前处理
    一、样品采集与处置
    二、样品纯化与富集
    三、常用的生物样品的前处理方法
  第四节  生物样品的测定分析
    一、生物样品分析方法的建立及技术要求
    二、生物样品的分析检测方法
第五章  中药制剂药物动力学研究的一般方法
  第一节  概述
  第二节  基于药物动力学经典方法的中药制剂药物动力学研究
    一、血药浓度法
    二、尿药浓度法
  第三节  基于生物效应法的中药制剂药物动力学研究方法
    一、药理效应法
    二、药物累积法
    三、微生物法
第六章  中药新型给药系统的药物动力学研究
  第一节  概述
    一、体外释药动力学研究
    二、药物吸收动力学研究
    三、药物动力学研究
    四、局部药物动力学研究
    五、中药新型给药系统药物动力学研究存在的技术难点与研究思路
  第二节  中药口服缓控释制剂的药物动力学研究
    一、概述
    二、中药口服缓控释制剂及其药物动力学研究
  第三节  中药靶向制剂的药物动力学研究
    一、概述
    二、肝靶向中药制剂的药物动力学研究
    三、肺靶向中药制剂的药物动力学研究
    四、结肠靶向中药制剂的药物动力学研究
    五、脑靶向中药制剂的药物动力学研究
  第四节  中药经皮给药制剂的药物动力学研究
    一、概述
    二、中药经皮给药制剂药物动力学研究
  第五节  中药黏膜给药制剂药物动力学研究
    一、概述
    二、中药黏膜给药制剂药物动力学研究实例
  第六节  中药调控式给药系统的药物动力学研究
    一、概述
    二、中药应答式给药系统的药物动力学研究
第七章  辅料对中药制剂药物动力学的影响
  第一节  概述
    一、制剂辅料研究的目的及意义
    二、辅料对制剂中药物影响的研究方法
    三、制剂中辅料选择的原则
  第二节  制剂辅料影响药物吸收
    一、增加药物溶解
    二、改善分散状态
    三、延长胃肠道存留时问
    四、促进渗透
    五、逆转肠道排出型转运蛋白
  第三节  制剂辅料影响药物体内分布及清除
    一、体内分布
    二、清除
  第四节  制剂辅料影晌药物代谢及血流
    一、代谢
    二、血流及渗透
  第五节  中药制剂辅料对药物动力学影响研究现状及存在问题
    一、研究现状
    二、存在的问题
第八章  微透析采样技术
  第一节  概述
    一、微透析采样技术的原理
    二、微透析采样技术的优势
    三、微透析采样系统的硬件
    四、微透析样品的特殊性及对分析检测方法的要求
  第二节  微透析采样技术的应用现状
    一、微透析采样技术在不同器官和组织中的应用
    二、微透析采样技术在PK—PD结合模型中的应用
    三、微透析采样技术在中药制剂药物动力学研究中的优势及应用前景
  第三节  微透析探针的回收率
    一、回收率的含义
    二、回收率的测定方法
    三、回收率的动态监测
  第四节  利用微透析采样技术进行中药制剂药物动力学研究的一般方法
    一、确定检测成分
    二、建立检测成分的样品分析方法
    三、进行探针回收率的研究
    四、体内微透析采样技术
  第五节  局部药动学研究中微透析样品数据的处理
    一、微透析采样法与经典采样手段的差别
    二、微透析样品数据的特殊处理
第九章  局部药物动力学研究
  第一节  概述
    一、中药新型给药系统的特点
    二、经典药物动力学方法在新型给药系统药物动力学研究中的局限性
    三、局部药物动力学的概念
    四、局部药物动力学研究的实施
    五、局部药物动力学与整体药物动力学的区别与联系
  第二节  中药经皮给药系统局部药物动力学研究探索
    一、概述
    二、中药经皮给药系统皮肤局部药物动力学研究
    三、中药经皮给药制剂效应靶部位局部药物动力学研究
  第三节  中药黏膜给药系统局部药物动力学研究探索
    一、概述
    二、鼻黏膜给药系统脑局部药动学研究
  第四节  靶向给药系统肿瘤局部药物动力学研究概况
    一、研究现状
    二、研究方法
第十章  PK_PD结合模型研究
  第一节  概述
    一、药物动力学模型
    二、药效动力学模型
    三、PK—PD结合模型的研究概况
    四、PK—PD结合模型的发展趋势
  第二节  中药制剂PK_PD结合模型研究药效指标选择
    一、PK—PD结合模型研究药效指标选择的原则
    二、中药制剂PK—PD结合模型药效指标的选择思路
    三、PK—PD结合模型研究中药药效指标选择存在的问题
    四、PK—PD结合模型研究选择中药药效指标发展趋势
  第三节  中药制剂新型给药系统PK_PD结合研究探索
    一、概述
    二、微透析技术在PK—PD研究中的优势
    三、中药新型给药系统PK—PD结合研究探索
第十一章  中药制剂的生物等效性研究
  第一节  概述
    一、生物等效性评价的概况
    二、提供生物利用度／生物等效性证据的准则
  第二节  中药制剂的生物等效性评价方法
    一、血药浓度法
    二、尿药浓度法(尿排泄法)
    三、药理效应法
    四、临床试验法
    五、体外法
    六、代谢组学新方法
  第三节  中药制剂的人体生物等效性试验研究
    一、普通制剂生物利用度和生物等效性研究的试验设计
    二、缓释、控释制剂的生物利用度和生物等效性试验
    三、食物对生物利用度和生物等效性的影响
  第四节  影响中药制剂生物等效性的因素
    一、与中药制剂生物利用度／生物等效性相关的中医药理论
    二、药剂学因素对中药制剂生物等效性的影响
    三、生物因素对中药制剂生物等效性的影响
    四、总结
第十二章  中药药物动力学在中药制剂中的应用
  第一节  中药药物动力学在中药新制剂开发中的应用
    一、中药药物动力学在中药新制剂处方中辅料筛选的应用
    二、中药药物动力学在中药新制剂给药途径与剂型优选中应用
    三、中药药物动力学在中药新制剂制备工艺研究中的应用
  第二节  中药药物动力学在中药制剂配伍研究中的应用
    一、中药药物动力学在中药制剂组分配伍研究中的应用
    二、中药药物动力学在中药制剂与西药配伍研究中的应用
  第三节  中药药物动力学在中药制剂安全性评价中的应用
    一、体内药物浓度法在中药制剂安全性评价中的应用
    二、生物效应法在中药制剂安全性评价中的应用
  第四节  中药药物动力学临床给药方案制定中的应用
    一、中药药物动力学在个体化给药方案制定中的应用
    二、中药药物动力学在确立合理的给药间隔及疗程中的应用
    三、中药药物动力学为选择合理给药途径提供依据

章节摘录

　　（四）中药口服缓控释制剂的药动学研究现状及展望　　目前，中药口服缓控释制剂的药动学研究主要包括释放与吸收动力学及其相关性、体内药动学研究等方面。其中释放动力学主要针对单体化合物、有效部位进行研究，而现有的中药复方释放度评价方法与单味中药提取物相似，中药复方成分种类多样、性质复杂，以单一或少数几个指标成分的释放度难以代表复方的整体性。目前，文献报道多以单个或少数几个指标成分的评价为主，缺少基于多组分评价方法与理论的中药缓控释制剂的药动学研究。　　药物吸收动力学研究方法主要有体外法、离体法和在体法。体外法以分子、细胞模型（如Caco-2模型等）模拟体内吸收的内环境而推测药物的体内吸收动力学，其优点是简便、快速；缺点是与体内吸收过程差异较大，需考察体内外相关性。　　体内药动学研究方法分为血浆药物浓度法和生物效应法。中药缓控释制剂的体内药动学研究报道较少，主要为血浆药物浓度法，少见中药缓控释制剂药动学生物效应法研究报道。也有报道利用药动学一药效学法（PK-PD法）研究中药缓控释制剂体内药动学和药效学的变化规律。但这些方法所用的测定指标主要是单一化合物或是有效部位，也不能体现中药整体性的特征。　　药物体外释放过程与体内吸收过程的相关性研究是缓控释制剂质量控制的基础。而现有中药缓控释制剂的体内外相关性研究也主要以单一成分为研究对象。　　中药缓控释给药系统研究的处方筛选、工艺优化、质量控制和药动学研究方法主要参照化学药的研究模式，但以单一或少数成分的缓控释制剂研究方法难以反映中药复方多组分、多环节、多靶点的整体性。　　传统分析方法在痕量组分的分析方法与设备水平上存在局限性。现在面向多组分在线分离和定量分析的LC-MS、LC-NMR等先进分析技术日渐成熟和普及，能够满足多组分的中药缓控释制剂释放一吸收动力学测定要求，为中药缓控释制剂药动学的研究提供了仪器和技术方法的保证。同时，在缓控释制剂释放动力学评价方法学上要突破单一组分逐个评价的传统束缚，建立中药多组分体内外释放、吸收动力学评价的数学模型、新方法和新理论。　　……