药物发现与合成途径

出版时间：2011-4  出版社：人民卫生出版社  作者：陈芬儿  页数：542  字数：546000  

内容概要

　　众所周知，每一个新药的诞生都是人类医药发展史上的里程碑。药物可减轻患者的痛苦，延长人类的寿命，改善和提高人们的生活质量。可是药物发现之路是极其艰辛的，它不仅需要丰富的创造力、渊博的科学知识和持之以恒的信念，而且还需要耗费巨额的财力，是一项异常艰苦卓绝的探险活动。因此，在药物发现的历史长河中无处不充满着某一新药的发现所包含的曲折的历程和生动的故事。而随着以功能基因和蛋白质组学为特征的后基因时代的到来以及计算机科学和高通量筛选等新技术的广泛运用，药物的发现可从早期盲目性的广泛筛选到合理分子定向设计，必将极大地提高药物发现的针对性和成功率，药物高产出的时代在不远的将来即将来临。
　　药物合成工艺化学是药物研发的另一个重要分支。它是将药物合成从实验室研究推向工业化生产的一个重要环节。设计一条既符合于生产实际又能满足于经济合理、环境友好的最佳合成工艺路线与药物发现具有同等的重要性和艰难性。药物合成路线的设计是一门科学和艺术交融的产物，每一种药物的合成研究都是一次科学高峰的攀登。理想合成路线的设计应注重有机化．学反应的运用，综合考虑劳动生产率的提高、过程和成本的控制、原辅料和能源的消耗、操作的难易程度、后处理分离方法以及三废处舉利用等诸多因素。由此可见，解决这些问题是药物研发过程中一件十分有趣且富有挑战性的任务，无不体现研究者的非凡的智慧和努力。
　　本书从1980~2000年间世界首次上市的药物中精选了40种具有代表性的药物，阐述了每种药物详尽的研究方法和开发过程，这为新药研发提供了有益的科学思维方法和启示。同时，我们还推荐了具有潜在工业化价值的合成途径且描述了每种药物详细的制备程序，并以图解的方式指出了推荐合成路线中所采用的关键合成反应与合成技术及其在药物分子骨架构建中的作用，这无疑对现有上市的药物和类似物的合成路线的设计具有重要的指导意义。此外，还归纳了每种药物的其它合成路线。这对药物化学工作者因地制宜地选择和设计药物及其类似物的合成路线提供了极大的便利。
　　本书的问世是我长达八年艰苦努力之成果。我由衷地感谢我的博士研究生熊方均、梁永宏、曾兆森等同学搜集了大量的文献资料。我也感谢人民卫生出版社对本书提供的支持和帮助。虽然我对本书的编写竭尽全力，但限于才识不足，书中的不妥和疏漏之处也在所难免，恳请同行和读者指正。

书籍目录

1．盐酸氨溴索Ambroxol Hydrochoride
2．苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate
3．阿伐他汀钙Atorvastatin Calcium
4．卡托普利Captopril
5．头孢地尼Cefdinir
6．头孢克肟Cefixime
7．右雷佐生Dexrazoxane
8．盐酸多佐胺Dorzolamide Hydrochloride
9．法罗培南钠Faropenem Sodium
10．氟康唑Fluconazole
11．氟伐他汀钠Fluvastatin Sodium
12．更昔洛韦Ganciclovir
13．厄贝沙坦Irbesartan
14．盐酸伊立替康Irinotecan Hydrochloride
15．拉西地平Lacidipine
16．拉米夫定Lamivudine
17．兰索拉唑Lansoprazole
18．左氧氟沙星Levofloxacin
19．氯雷他定Loratadine
20．氯沙坦钾Losartan Potassium
21．盐酸米那普仑Milnacipran Hydrochloride
22．盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride
23．孟鲁司特钠Montelukast Sodium
24．诺氟沙星Norfloxacin
25．氧氟沙星Ofloxacin
26．磷酸奥司他韦Oseltamivir Phosphate
27．盐酸吡格列酮Pioglitazone Hydrochloride
28．普仑司特Pranlukast
29．利培酮Risperidone
30．苯甲酸利扎曲坦Rizatriptan Benzoate
31．马来酸罗格列酮Rosiglitazone Maleate
32．盐酸芦氟沙星Rufloxacin Hydrochloride
33．枸橼酸西地那非Sildenafil Citrate
34．盐酸螺普利Spirapril Hydrochloride
35．司坦夫定Stavudine
36．琥珀酸舒马曲坦Sumatriptan Succinate
37．替米沙坦Telmisartan
38．盐酸特比萘芬Terbinafine Hydrochloride
39．盐酸文拉法辛Venlafaxine Hydrochloride
40．齐多夫定Zidovudine
索引

章节摘录

版权页：呼吸道黏液溶解剂。本品可抑制支气管黏液腺和杯状细胞中酸性黏多糖的合成，能裂解痰中酸性黏多糖纤维，尤其能刺激肺泡Ⅱ型上皮细胞合成和分泌肺泡表面活性物质，促进纤毛上皮的再生和纤毛正常功能的恢复，加速黏膜纤毛的运动，降低气道阻力和黏液的附着力，改变痰液的流变学，促进排痰。此外，本品还有如下药理作用：1刺激细胞内的谷胱甘肽系统，促进细胞内的谷胱甘肽（CSH）合成，从而对抗氧自由基的坏作用；2）抑制炎性介质释放如组胺、白三烯等；3）松弛呼吸道平滑肌和抑制组胺所诱发的气道平滑肌收缩，而产生显著的镇咳作用；4）可提高抗生素在肺组织的药物浓度，提高抗生素效果。本品在给药合，药物从血液向组织迅速分布，主要分布于肺、肝、肾等组织，其中肺部有效成分浓度最高，血浆蛋白结合率为90％～tmax 0.5%~3h，t1/2 7h，无累积效应。本品主要在肝脏代谢，代谢产物约90％由肾脏清除。本品在临床上适用于伴有痰液分泌异常或排痰功能不良的急、慢性支气管肺疾病的袪痰治疗，尤其是慢性支气管炎急性发作、喘息性支气管炎、支气管哮喘等症。

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《药物发现与合成途径(1)》由人民卫生出版社出版。

用户评论 (总计2条)

•   合成很详细， 但药物的发现方面太简单了
•   内容很好，很完善，相信能学到不少的东西。内容结构排列得很好，包装也很精美。